其作用基础是光动力效应。这是一种有氧分子参与的伴随生物效应的光敏化反应。其过程是，特定波长的激光照射使组织吸收的光敏剂受到激发，而激发态的光敏剂又把能量传递给周围的氧，生成活性很强的单态氧，单态氧和相邻的生物大分子发生氧化反应，产生细胞毒性作用，进而导致细胞受损乃至死亡。光动力效应的三要素是光敏剂、照射光和氧。由于光动力治疗是在活体上进行的，活体组织又是含氧的，所以在临床实际工作中对光动力治疗的主要影响因素是光敏剂和照射光。光敏剂的光动力活性、光吸收特性和靶向特性，决定了其临床可用性和适用范围。照射光的波长准确性、输出稳定性和投照可控性也是决定治疗效果重要的可控因素。光动力效应能够用于疾病治疗的两个前提，是基于特定病变组织能较多地摄取和存留光敏剂而靶部位又较易受到光辐照。因为只有这样，强烈的光动力效应才会发生，才能充分破坏病变组织。一般说来，实体恶性肿瘤、某些癌前病变及一些良性病变可较多地摄取和存留光敏剂，只要这些病灶处于激光光纤能够抵达照射的范围，就有可能成为光动力治疗的适应证。光动力治疗中，除了光能转化过程中产生的单态氧和自由基能直接杀伤病变细胞外，还因这一过程引发的毛细血管内皮损伤和血管栓塞造成的局部微循环障碍，进一步导致病变组织的缺血性坏死。光动力治疗分两步来完成。首先，是给患者注射光敏剂。然后，是对病灶区进行激光照射。